MASM

发布者:转化医学院管理员发布时间:2015-07-01浏览次数:(29)

MASM

 一、基本情况

  名 称:MASM

  类 别:新药类

  适应症:抗肝纤维化

 二、项目简介

  核糖体蛋白S5RPS5)具有类似PP2C蛋白磷酸酶的功能,能与蛋白激酶Akt相互作用并具有直接催化p-Akt去磷酸化功能,抑制肝星状细胞活化和肝纤维化,是一个较好的抗肝纤维化药物靶点。MASM是从硫代苦参碱结构修饰物筛选出来的RPS5磷酸酶激活剂。

  药学研究表明:MASM纯度可达99%以上;化合物水溶性好、性质稳定,质量可控。药代动力学显示生物利用度好,无长期蓄积。药效学研究表明,能与RPS5结合,促进RPS5的磷酸酶活性;在细胞水平上能抑制Akt磷酸化和抑制HSC活化;整体动物水平上,能抑制DMNBDL诱导的实验性大鼠肝纤维化。初步的毒理学研究表明,MASM对小鼠、大鼠有较好的安全性,致死量约为有效剂量的20倍以上。

 三、产权情况

  专利已授权,专利号:ZL200910199252.0

 四、研究进展

  已完成主要药效学、毒理学试验研究。